Аспарагин 50 таблетки

Аспарагинът е една от 20-те най-разпространени аминокиселини в природата. Както знаете, тези вещества се разделят на две групи: заменяеми и незаменими. Първият от тях, който включва аспарагин, може да се произвежда в тялото, но вторият не може. Трябва да кажа, че аспарагинът не е точно аминокиселина, той е нейното производно. Това съединение е научно наречено амид на аспарагинова киселина.

Аспаргинът в оптималната си естествена форма и дозировка се съдържа в пчеларски продукти като цветен прашец, пчелно млечице и търтеев пило, които са част от много естествени витаминни и минерални комплекси на компанията Parapharm: Leveton P, Elton P, Leveton Forte ”,„ Elton Forte ”,„ Apitonus P ”,„ Osteomed ”,„ Osteo-Vit ”,„ Osteomed Forte ”,„ Eromax ”,„ Memo-Vit ”и„ Cardioton ”. Ето защо ние обръщаме толкова много внимание на всяко природно вещество, говорейки за неговото значение и ползи за здраво тяло..

Кой пръв синтезира аспарагин.
Удивителни аспержи аспержи

През 1806 г. френският изследовател Никола Вокелин и неговият помощник Пиер Жан Робике изолират аминокиселината аспарагин. Първо, Пиер Робике анализира състава на аспержите (аспержи), които често се използват във френските ястия. Никола Вокелин предположи, че този сок може да съдържа все още неизследвани вещества. В резултат на това неговата хипотеза беше потвърдена. След отделянето на протеините сокът беше подложен на изпаряване и когато започна да се уплътнява, в него бяха открити доста големи зелени кристали. При изгарянето на пепелта те не останаха и когато беше добавена азотна киселина, азотът започна да се развива. По някаква причина това вещество не предизвика голям интерес от изследователите. Неговите достойнства бяха оценени от друг френски учен П. Дюлон само 20 години след откриването му - през 1826 година. Той също така измисли името на новото съединение, посочвайки растението аспержи. И фактът, че това вещество е част от протеина, учените откриха само много години по-късно..

Ролята на аспарагина в организма

Както вече споменахме, аспарагинът е несъществена аминокиселина, т.е. тялото, ако е необходимо, може да го синтезира само. За здрав човек, който не се измъчва с различни диети и глад, това вещество е напълно достатъчно, което тялото му произвежда. Може би мнозина не знаят, че ролята на аспарагина в организма е значителна. На първо място, това е необходимо за регулирането на централната нервна система. Важна функция на това вещество е предаването на импулси между невроните. Трябва да се отбележи, че аспарагинът участва в синтеза на други аминокиселини в черния дроб..

Една от основните функции на това аминокиселинно съединение е да свързва и неутрализира токсичните амонячни съединения. Тази аминокиселина изпълнява и много други задачи в тялото ни:

  • повишава ефективността;
  • участва в синтеза на имуноглобулини;
  • участва в метаболитните процеси;
  • необходими за правилното функциониране на хормоналната система;
  • помага за облекчаване на умората;
  • участва в образуването на ДНК и РНК;
  • неутрализира амонячните съединения;
  • премахва остатъчните продукти от химикали и различни лекарства от тялото;
  • увеличава пропускливостта на клетъчните мембрани за калиеви и магнезиеви йони.

Тъй като това вещество има значителен ефект върху производството на хормони, на мъжете се предписва лечение на импотентност..

Аспарагинова киселина в спорта

Това вещество има много области на приложение, най-често аспарагиновата киселина се използва в спорта от културисти. Когато се превърне в аспарагин, той активира освобождаването на някои ензими, особено лутеинизиращия хормон, който е важен за културизма. Това е сигнализиращ хормон, който дава заповед на тялото ни да произвежда тестостерон. Известно е, че тестостеронът е критичен за мускулния растеж..

Също така аспарагиновата киселина служи като източник на допълнителна сила и увеличава издръжливостта поради факта, че увеличава пропускливостта на клетъчните мембрани за калий и магнезий. Друга важна роля на веществото е да доставя енергия на мозъка. Това свойство се оценява от спортистите в онези спортове, които изискват добра координация и точност. Витаминният комплекс "Leveton Forte" ще помогне да се запълни липсата на аспарагин в организма. Неговият важен компонент - дроновото пило съдържа всички аминокиселини, необходими на спортиста, включително аспарагин.

Дефицит на аспарагин

При липса на това вещество могат да се развият определени патологии. Недостигът на аспарагин води до следните симптоми:

  • намален имунитет;
  • психични разстройства;
  • увреждане на паметта;
  • болка в мускулите;
  • намалена производителност.

Вреда на аспарагина в случай на предозиране

Излишъкът, както и липсата на тази аминокиселина, не оказват най-добър ефект върху човешкото здраве. Вредата от аспарагина започва да се проявява с излишък от това съединение в резултат на предозиране. В този случай могат да се появят следните симптоми:

  • удебеляване на кръвта;
  • повишена раздразнителност;
  • агресия;
  • нарушение на съня;
  • главоболие.

Трябва да се отбележи, че вредата от излишък на аспарагин е възможна само при използване на лекарства, съдържащи това съединение. Припомнете си, че подобно на други аминокиселини, това вещество под формата на хранителни добавки и фармацевтични продукти не е напълно безвредно и има противопоказания. Това включва повишено ниво на андрогени, нарушения във функционирането на ендокринната система, възраст под 20 години. Жените не се препоръчват да използват това вещество поради ефекта върху производството на хормони.

Аспаргин: Храни, богати на аминокиселини

Повечето храни съдържат аспарагин, но някои са особено високи. Много от тази аминокиселина в животински продукти:

  • говеждо месо;
  • птиче месо;
  • яйца;
  • морска риба.

Богати на аспарагин растителни храни:

  • аспержи;
  • зърна пшеница и соя;
  • люцерна;
  • фъстък;
  • Ябълки Семиренко;
  • цитрусови плодове (портокал, лимон, грейпфрут);
  • картофи;
  • домат.

Нуждата от това вещество за възрастен е не повече от 3 грама, но този обем трябва да бъде разделен на 2-3 пъти. Трябва да пиете не повече от 1,5 грама наведнъж. В някои ситуации тялото се нуждае от повече аспарагин, например при определени заболявания или други стресови за тялото ситуации, като например:

  • заболявания на нервната система;
  • мозъчни заболявания;
  • увреждане на паметта;
  • намалена производителност;
  • някои очни заболявания (късогледство);
  • сърдечно заболяване.

Нуждата на организма от аспарагин намалява в следните случаи:

  • високо кръвно налягане;
  • атеросклероза;
  • заболявания, свързани с повишаване нивото на мъжките полови хормони;

Тази аминокиселина се абсорбира напълно от организма. Недостатъкът му е, че предизвиква пристрастяване. В резултат на това храната, без добавяне на аспарагин към нея, изглежда безвкусна..

В заключение бих искал още веднъж да ви напомня, че за хора, които не се занимават с вдигане на тежести и културизъм, допълнителен прием на аспарагин не е необходим и дори може да бъде вреден..

Аспарагин и аспарагинова киселина:
полза, вреда, съдържание в продуктите

Аспарагин

Аспарагинът (амидосукцинамиева киселина, Asn, Asn, N) е несъществена аминокиселина, моноамид на аспарагинова киселина. Образува се от разделянето на глутамин в AMP и аспарагин. За първи път се среща в аспержи, поради което се нарича така (на гръцки асперги - аспержи).

При растенията се образува в резултат на разграждането на протеините.

Аспарагинът е първата аминокиселина, изолирана като отделно вещество (в кристална форма) - това е направено през 1806 г. от френските химици Луи-Никола Вокелен и Пиер Жан Робике.

Ползи и функции на аспарагина:

  • е част от много протеини;
  • е съхранение на амино групи в тялото;
  • участва в производството на урея в човешкото тяло (свързва амоняка и го пренася в бъбреците за последваща екскреция);
  • важно за нормалното функциониране на централната нервна система: инхибира нейното прекомерно инхибиране и възбуда;
  • участва в регулацията на ендокринната система, освобождавайки някои хормони (предимно тези, свързани с репродукцията и развитието, например пролактин и хормон на растежа);
  • участва в синтеза на много аминокиселини в черния дроб;
  • служи като суровина за производството на аспарагинова киселина;
  • спомага за увеличаване на производството на тестостерон в организма и освобождаването му от тестисите;
  • спестява гликоген чрез увеличаване на нивата на свободни мастни киселини (поради което спортистите го приемат, за да намалят умората след тренировка).

Аспарагинът е известен под 2 форми:

  • L-аспарагинът има сладък вкус,
  • D-аспарагин - горчив вкус.

Аспарагинът в храната се съдържа главно в протеиновите продукти:

  • месо (най-много),
  • птица,
  • мляко (особено в суроватка),
  • яйца,
  • риба,
  • морски дарове (раци, омари, трепанги и др.)
  • аспержи,
  • домат,
  • бобови растения (максимум - в боб, покълнал на тъмно),
  • ядки.

Нормите на прием на аспарагин обикновено не са посочени, тъй като повечето аспарагини, консумирани с храна, нашето тяло получава от аспарагинова киселина.

Аспарагинова киселина

Аспарагиновата (амино янтарна киселина, аспартат, аминобутандиоена киселина) киселина е несъществена аминокиселина, е част от протеини, съществува в свободна форма и като невротрансмитер в централната нервна система. Произведено от аспарагин (виж по-горе).

Нуждата на организма от аспарагини

Полезни свойства на аспарагиновата киселина:

  • съдържащи се в неврони (мозъчни клетки), засилващи умствената дейност;
  • действа като невротрансмитер в централната нервна система.
  • помага на калиевите и магнезиевите йони да проникнат в клетката;
  • помага за деактивиране на амоняк;
  • участва в образуването на пиримидинови основи и карбамид;
  • участва в синтеза на имуноглобулини;
  • укрепва имунната система;
  • подпомага ендокринната система;
  • спомага за извличането на енергия от сложни въглехидрати за образуването на ДНК и РНК;
  • спомага за превръщането на въглехидратите в мускулна енергия;
  • помага при производството на тестостерон;
  • помага на черния дроб да премахне остатъчните химикали и лекарства от тялото.

Признаци за липса на аспарагини в организма:

  • намалена производителност;
  • увреждане на паметта;
  • болка в мускулите;
  • намален имунитет;
  • влошаване на настроението, депресия.

Използва се в медицината:

  • при лечение на сърдечно-съдови заболявания,
  • като лек за лечение на разстройства на нервната система,
  • с отслабена памет,
  • с мозъчни заболявания,
  • за психични разстройства и депресия,
  • с отслабена имунна система;
  • с намаляване на производителността;
  • с намаляване на зрителната острота;
  • за бързо възстановяване на силата при умора.

Соли на аспарагинова киселина под формата на таблетки и хранителни добавки:

  • помагат на спортистите да се справят с физическата умора, увеличават издръжливостта си,
  • са включени в хранителния комплекс за културисти.

Освен това аспарагините се използват като хранителни добавки за D-аспарагинова киселина, магнезиев аспартат и др., Както и изкуствени подсладители..

Най-известният подсладител е аспартамът - E951. Това е опасна хранителна добавка, която:

  • уврежда зрението (следователно продуктите, съдържащи аспартам, са забранени за използване от пилоти преди полет),
  • намалява интелигентността (особено при децата - ако майката е използвала аспартам по време на бременност, коефициентът на интелигентност на детето е намалял с около 15 точки, а при редовно използване на напитки с аспартам при ученици, коефициентът на интелигентност намалява с около 2 точки на всеки 3 месеца);
  • причинява болки в ставите,
  • намалява нивото на серотонин, в резултат на това човек не може да изпитва чувство на ситост, което води до постоянно желание за ядене и причинява неконтролирано наддаване на тегло;
  • води до пристрастяване, подобно на наркотици, в резултат на което хората (особено младите - на възраст до 35 години) се пристрастяват към храни и напитки с аспартам с всички произтичащи от това последствия (вж. предишните точки).

И все пак аспартамът се използва широко в хранителната и диабетичната индустрия - за разлика от мултинационалните компании, лекарите и изследователите нямат лоби в законодателната рамка..

Аспарагин и аспарагинова киселина Таблетки и добавки
може да се приема от хора само след 35 години!

Внимание! Комбинирайки се с протеини, синтетичните аспарагини предизвикват пристрастяване (особено при деца и млади хора) и тогава храната без тях изглежда безвкусна.

По-добре да приемате аспарагин и аспарагинова киселина НЕ под формата на хапчета или добавки, а в естествена форма в храната.

Съдържание на аспарагинова киселина в храната

Дневната нужда на организма от аспарагинова киселина е 6 г. Това включва не само аспарагинова киселина, но и аспарагин и други вещества с аспарагини.

Аспарагиновата киселина в храната се съдържа главно в протеиновите продукти:

  • месо (най-много в дивеч),
  • риба,
  • птица,
  • яйца,
  • соя,
  • фъстъци,
  • леща за готвене,
  • слънчогледови семки.

По-долу са основните храни и тяхното съдържание на аспарагинова киселина. За да улесня сравнението, давам данни за това колко трябва да ядете този продукт, за да получите дневния прием на аспарагинова киселина. Естествено, това са условни цифри - никой няма да яде килограм чесън всеки ден, просто трябва рационално да изградите диетата си, така че като цяло да получите правилния дял от тази аминокиселина (и всички останали също!)

маса 1.
Топ 30 животински продукти, съдържащи аспарагинова киселина

Аспарагинова киселина
(g в 100 g продукт)
Колко трябва да ядете на ден, g
1Говеждо, готвено3.16-2.41190-249 g
2Сьомга, консерви в собствен сок2.90207
3Раиран тон, варен2,89-2,72208-221
4Кохо сьомга, варена2.80214
петПечена пъстърва2.73220
6Омари, варени2.73220
7Телешко, яхния2.72221
8Chum сьомга печена2.64227
деветСин тон2.63228
десетМлечна мътеница, сух прах2.60231
единадесетПиле, варено2,57-2,10233-286
12Печена реперка2.54236
тринадесетРечен костур, печен2.54236
четиринадесетПечена щука2.53237
петнадесетКралски раци, варени2.45245
шестнадесетСкумрия, консервирана в собствен сок2.38252
17Агнешко сготвено2,37-2,15253-279
осемнадесетТреска, консерви в собствен сок2.33258
19.Пуешко месо, пържено2.20273
20.Твърдо сирене (пармезан, моцарела, швейцарско, сметана и др.)1,98-0,5303-1176
21.Бяла риба, пушена1.68357
22.Лаврак, печен1.88319
23.Камбала, печена1.70353
24Атлантическа херинга, осолена1.45414
25Пилешко яйце1.44-1.12417-536
(

10 яйца)26Млечна суроватка сух прах1.2747227Миди, пресни1.1552228Извара1.0060029Стриди, варени0,98-0,76612-789тридесетКондензирано мляко със захар0,601000

Малко количество (по-малко от 0,2 g) аспарагинова киселина се съдържа в млякото, киселите млека, маслото, меките сирена.

Трябва да се помни, че по време на горещия процес на готвене количеството аспарагинова киселина в храните се променя:

  • при задушаване на месо, птици, риба количеството аспарагинова киселина се увеличава с 25-30%
  • при пържене - с 15-20%
  • при готвене - с 5-10%;
  • при пушене на месни продукти - намалява с 10-20%;
  • при готвене на морски дарове (стриди, калмари и др.) количеството аспарагинова киселина се увеличава с 5-10%,
  • а при печене намалява с 10-15%.

таблица 2.
Топ 30 билкови продукти, съдържащи аспарагинова киселина

Аспарагинова киселина
(g в 100 g продукт)
Колко трябва да ядете на ден, g
1Соя5.02120
2Фъстък3.146191
3Леща за готвене2.92205
4Градински боб2.78216
петТиквени семена2.77217
6Грах2.7222
7Боб2.62229
8Бадем2.6231
деветСлънчогледови семки2.446245
десетСусам1.9316
единадесетШам-фъстъци1.81331
12орех1.72349
тринадесетОвес1.53392
четиринадесетКашу1,505399
петнадесетОриз (черен, кафяв, бял)1,42-0,70423-857
шестнадесетЛешник1,401428
17Кедрови ядки1.3462
осемнадесетБразилски орех1.3462
19.Елда1.16517
20.Макадамия1,099546
21.Сини сливи0.9667
22.Сушени кайсии0,87690
23.Череша0,74811
24Просо (просо)0,723830
25Сушени смокини0,69870
26Перлен ечемик (ечемик)0,5871,022
28Череши0,5691,054
29Аспержи0,511 176
тридесетЧесън0,491224

Освен това разсадът съдържа доста много (до 80-100% от дневната стойност) аспарагинова киселина:

  • ръж
  • просо
  • пшеница
  • ечемик.

В други растителни храни аспарагиновата киселина е много по-малко.

И така, около 0,4 g се съдържа в 100 g:

  • царевица
  • брюкселско зеле
  • хрян
  • черешови сливи

От 0,3 до 0,2 g се съдържа в 100 g (в низходящ ред):

  • копър
  • магданоз
  • зеле броколи
  • цвекло
  • касис
  • бонус
  • базалика
  • стриди и лисички
  • лют червен пипер
  • корен от магданоз
  • авокадо
  • зелен лук
  • картофи
  • чушка
  • спанак
  • корен от пащърнак
  • корен от целина

В други растителни продукти аспарагиновата киселина е под 0,2 g на 100 g от продукта. В някои продукти (малини, ананас, манатарки, зеле и др.) Практически липсва изобщо.

Освен това в организма той се синтезира от аспарагин, така че е важно да се използват едни и същи продукти (особено месо), тъй като те също съдържат аспарагин.

При използване и повторно отпечатване на материали на сайта се изисква връзка:

Вижте и други материали за активното стареене

D-аспарагинова киселина

Състав

1 лъжичка съдържа 3 g активна съставка.

Формуляр за освобождаване

Прах 100 g, 250 u и 300 g в буркан.

фармакологичен ефект

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

D-аспарагиновата киселина е аминокиселина, която е неразделна част от хрущяла, мембраните на еритроцитите и емайла. Натрупва се в мозъка (повече в хипофизата и епифизата) и тестикуларните сперматиди. Играе основна роля във функционирането на нервната система, повишавайки функцията на невроните и е невротрансмитер, който предава нервните импулси. Изследванията показват, че тази аминокиселина действа като ноотропна - подобряваща паметта. Концентрацията му в мозъка се увеличава до 35-годишна възраст и след това намалява.

Установено е, че тази аминокиселина регулира отделянето на хормони (тестостерон, хормон на растежа, лутеинизиращ хормон). Тази аминокиселина, чрез производството на гонадотропин, увеличава производството на тестостерон, чието ниво намалява след 35 години. Експериментът показа, че когато се приема това вещество, нивото му се увеличава с 42%. Тестостеронът и хормонът на растежа имат страхотен ефект върху възстановяването след силови тренировки, ускоряват мускулния растеж.

Ефективността на добавката в културизма се потвърждава от подобрена интензивност на тренировките и повишена издръжливост, повишена сила, ускорено изгаряне на мазнини и изграждане на мускули, бързо възстановяване след тренировка. В допълнение, либидото се увеличава. Предлага се като аминокиселинна добавка.

Фармакокинетика

Показания за употреба

  • затлъстяване;
  • намалено либидо;
  • еректилна дисфункция;
  • в културизма.

Противопоказания

  • повишена чувствителност;
  • високо кръвно налягане;
  • повишени нива на тестостерон;
  • бъбречна недостатъчност;
  • възраст под 25 години;
  • тиреотоксикоза;
  • хипертрофия на тестисите;
  • диабет;
  • воднянка на тестисите;
  • сърдечно заболяване.

Странични ефекти

  • повишено кръвно налягане;
  • акне;
  • раздразнителност;
  • гинекомастия;
  • тестикуларна атрофия;
  • косопад.

Инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Вземете 3 g на ден, разделени на 3 дози 15 минути преди хранене (1/3 мерителна лъжица). Първата доза се приема сутрин (възможно с протеинов шейк), последвана от следобед. За да поддържате постоянна концентрация в тялото, по-добре е да разделите дозата на 3 приема. Можете да вземете цялата доза с едно движение сутрин. Ако има тренировка на този ден, тогава добавката трябва да се приема 30 минути преди тренировката. Прахообразната форма се смесва с течност или сок.

Курсът на прием е 4 седмици, след това месец почивка. Дългосрочната употреба не повишава нивата на тестостерон.

Три грама е минималната дневна доза. След първия цикъл трябва да се оцени толерантността на добавката и нейната ефективност. В следващите курсове е възможно да се увеличи до 5-10 g на ден..

Предозиране

Предозирането се проявява с главоболие, намалено настроение, гадене, лошо храносмилане и понижено кръвно налягане. В такива случаи добавката трябва да бъде прекратена..

Взаимодействие

Не можете да използвате стероидни хормони едновременно и да комбинирате 2 бустера.

Комбинира се с протеини и витаминно-минерални комплекси.

Условия за продажба

Условия за съхранение

Температура до 25 ° С.

Срок на годност

Аналози

Tribulus Terrestris, Forskolin, 6-OXO, Nolvadex, Ikariin.

Отзиви за D-аспарагинова киселина

D-аспарагиновата киселина, като добавка за повишаване на тестостерона, се използва активно от културистите. Тестостеронът е основният хормон, който определя нивото на протеинов синтез и мускулната маса. Тази аминокиселина увеличава производството на хормон на растежа, също важен анаболен хормон, който помага за изгаряне на мазнини и изграждане на мускули..

Няма много изследвания за тази добавка. Като цяло си струва да се отбележи, че ефектът върху нивата на тестостерон е по-изразен (това е усилвател на тестостерона) и неговите анаболни ефекти не са толкова значителни. От друга страна, при ниски нива на тестостерон е много трудно да се натрупа мускулна маса. Ако след шест месеца спорт резултатът отсъства или е незначителен, тогава те започват да приемат усилвател на тестостерон.

Прегледите на D-аспарагиновата киселина са противоречиви. Много потребители отбелязват безполезността на тази добавка, докато други отбелязват положителни ефекти по отношение на цялостното благосъстояние и преструктуриране на тялото. Явно всичко е индивидуално. В коментарите често има препратки към индивидуална непоносимост..

  • "... Когато пих тази киселина, се почувствах по-енергичен, либидото и апетитът се увеличиха, косата и ноктите започнаха да растат по-бързо.".
  • „... Взимам 6 дни за 3 грама, седмият ден - почивка. Така че две седмици. След първите дни се усеща повишаване на либидото ".
  • „... Отне ми няколко седмици, това е хубаво нещо. Забелязах по-бързо възстановяване ".
  • „... Не ми действа. Взех го, тествах се за тестостерон - нищо не се е променило ".
  • „... Обобщих отзивите на други и стигнах до заключението, че добавката е ефективна при нисък тестостерон, увеличавайки го до нормалното. Не трябва да чакате чудо ".
  • "... не усещам някакви специални промени, появи се киселини".
  • “... Пия сутрин и вечер по 5 грама. Досега не съм виждал забележимо покачване на либидото. Първите дни бяха разстроени изпражнения ".
  • "... Тъй като анаболът за изграждане на мускули е безполезен".
  • "... Приех доза от 3 g, имаше чувство на безпокойство, раздразнителност".

Приемането на минимална дневна доза от 3 g обикновено не причинява никакви странични ефекти. Субектите са тествани за кръвни електролити, чернодробни ензими, креатинин и урея, глюкоза. Но е установено повишаване на нивата на пролактин. Някои са развили прекомерна раздразнителност и агресивност, което е свързано с повишаване нивото на андрогените. Основното нещо е да използвате добавката разумно и е по-добре да се консултирате със спортен лекар.

Цена от къде да купите

Невъзможно е да закупите D-аспарагинова киселина в аптеката.

Ето какво казват за това спортистите: „... Безполезно е да се опитвате да купувате D-аспарагинова киселина в аптека - няма я. Потърсете в специализирани магазини или отдели за спортно хранене. Можете да поръчате в доверени онлайн магазини, работещи с известни производители. Цената на добавката, в зависимост от производителя и количеството, е 900-1420 рубли ".

Образование: Завършва медицинското училище в Свердловск (1968 - 1971) със специалност медицински асистент. Завършва Медицински институт в Донецк (1975 - 1981) със специалност епидемиолог, хигиенист. Завършва следдипломно обучение в Централния изследователски институт по епидемиология, Москва (1986 - 1989). Академична степен - кандидат на медицинските науки (степен, присъдена през 1989 г., защита - Централен изследователски институт по епидемиология, Москва). Завършил множество курсове за напреднали по епидемиология и инфекциозни болести.

Трудов опит: Работа като началник на отдел за дезинфекция и стерилизация 1981 - 1992. Началник на отдел за силно опасни инфекции 1992 - 2010 Преподавателска дейност в Медицински институт 2010 - 2013.

Аспарагиназа

Показания за употреба

Остра лимфобластна левкемия (в комбинация с други лекарства за индукция на ремисия), рецидивираща остра миелоидна левкемия, Т-клетъчен лимфом, лимфосарком, ретикулосарком.

Възможни аналози (заместители)

Активна съставка, група

Доза от

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение

Противопоказания

Свръхчувствителност, панкреатит (включително анамнеза), чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, недостатъчност на екзокринната функция на панкреаса, заболявания на централната нервна система, остри инфекциозни заболявания с вирусно, гъбично или бактериално естество (включително варицела, херпес зостер), бременност, лактационен период.

Как да използвате: дозировка и курс на лечение

V / v, v / m. Дозата се определя строго индивидуално, в зависимост от естеството на заболяването, общото състояние на пациента и неговата възраст.

Възрастните обикновено се инжектират интравенозно на струя или капково (в рамките на 30-40 минути), в еднократна доза - 200-300 IU / kg дневно или през ден. За струйно приложение еднократна доза се разтваря в 20-40 ml 0,9% разтвор на NaCl (бавно и без разклащане), за капково приложение - в 200-500 ml 0,9% разтвор на NaCl (трябва да се приложи в рамките на 30-40 минути). Курсовата доза за възрастни е 300-400 хиляди IU, за деца дозата се намалява в съответствие с телесното тегло. Продължителност на лечението - 3 седмици (ако няма ефект, лечението се спира).

Дългодействащата аспарагиназа се предписва интрамускулно веднъж седмично в размер на 1,5-2,5 хиляди IU / m2 телесна повърхност (една доза е еквивалентна по своето действие на 14-15 инжекции с конвенционална аспарагиназа) за 6-12 месеца или 6-10 хиляди.ME / кв.м 3 пъти седмично в продължение на 3-4 седмици.

фармакологичен ефект

Антинеопластичен агент, ензим, продуциран от щамове на Е. coli. Чрез хидролизиране на аспарагин (с образуването на аспарагинова киселина и амоняк), необходим за растежа на бързо делящи се клетки (включително туморни клетки), той инхибира протеиновия синтез и клетъчната пролиферация.

Нормалните клетки са способни да синтезират свой собствен аспарагин, докато някои злокачествени клетки не го правят. Аспарагиназата също нарушава синтеза на ДНК и РНК и очевидно е специфично за цикъла лекарство, засягайки клетките във фаза G1.

Значително намалява броят на бластните клетки както в периферната кръв, така и в костния мозък. Има имуносупресивна активност.

Странични ефекти

От страна на централната нервна система: главоболие, раздразнителност, тревожност, астения, сънливост, депресия, халюцинации, треперене, объркване, кома, вътречерепен кръвоизлив, тромбоза, рядко - конвулсии.

От страна на хемопоетичната система и хемостатичната система: намаляване на съдържанието на коагулационни фактори (V, VII, VIII, IX), хипофибриногенемия, хипокоагулация, тромбоцитопения, увеличаване на времето на коагулация, повишена склонност към кръвоизливи.

Алергични реакции: задух, артралгия, кожен обрив, сърбеж по кожата, уртикария, в редки случаи - токсична епидермална некролиза (синдром на Лайел), анафилактичен шок.

От страна на храносмилателната система: намален апетит, гадене, повръщане, коремна болка, стоматит, синдром на малабсорбция, намалена екзокринна функция на панкреаса, панкреатична некроза, мастна чернодробна инфилтрация, чернодробна дисфункция (повишена активност на "чернодробни" трансаминази и алкална фосфатаза, LDH, хипербилирубинемия, хипоалбуминемия), в редки случаи - холестатична жълтеница.

От пикочната система: глюкозурия, полиурия, протеинурия, развитие на остра бъбречна недостатъчност.

От страна на метаболизма: хипергликемия, хиперамонемия, кетоацидоза, промени в концентрацията на пикочна киселина, азотемия (не е свързана с нарушена бъбречна функция), хипер- или хиполипидемия, рядко хипотиреоидизъм, намаляване на концентрацията на тироксин-свързващ протеин.

Други: оток без протеини, имуносупресия, левкопения, развитие на инфекции, мускулна хипертоничност, синдром на дихателен дистрес, загуба на тегло, студени тръпки, фатална хипертермия, много рядко - хиперпирексия, в някои случаи - хемолитична анемия.

специални инструкции

Приложението е възможно само под наблюдението на лекар с опит в химиотерапията. Трябва да се осигурят адекватни мерки и лекарства за диагностика и лечение на възможни усложнения. Ефективността на лечението е по-висока, когато се комбинира с други цитостатични лекарства на етапите на индукция, консолидация, ремисия и поддържаща терапия.

Преди започване на лечението се прави индивидуален тест за поносимост: 0,1 ml разтвор, съдържащ 10 IU аспарагиназа, се инжектира подкожно в страничната повърхност на рамото. За контрол едновременно се инжектират наблизо 0,1 ml 0,9% разтвор на NaCl (резултатът от реакцията се оценява след 3 часа). Ако диаметърът на папулата не е повече от 1 cm, тестът се счита за отрицателен и лечението може да започне. При интрамускулно приложение обемът на разтвора не трябва да надвишава 2 ml, ако обемът е повече от 2 ml, дозата трябва да бъде разделена. За да се предотврати развитието на анафилактоидни реакции, препоръчително е фракционно приложение.

За оценка на ефекта в присъствието на бластни клетки в периферната кръв и костния мозък при пациенти с левкемия се изследва пункция на костния мозък преди и след курса на лечение, а при пациенти с хематосаркома се измерва и размерът на тумора. При остра левкемия и генерализирани форми на хематосаркоми (при наличие на бласти в периферната кръв и костния мозък) се предписва независимо от параметрите на периферната кръв, в други случаи - когато броят на левкоцитите в периферната кръв не е по-нисък от 3 хиляди / μl, тромбоцитите - 100 хиляди / μl.

По време на лечението е необходимо систематично наблюдение на картината на периферната кръв, функцията на черния дроб, бъбреците, панкреаса, системата за кръвосъсирване: поне 1 път седмично за изследване на съдържанието на глюкоза, протромбин, фибриноген, билирубин, холестерол, общ протеин, протеинови фракции, трансаминазна активност, ALP, амилаза и други ензими. При рязка промяна в тези показатели, както и намаляване на концентрацията на протромбин под 60% и концентрация на фибриноген под 3 g / l, увеличаване на времето за коагулация на кръвта, развитие на панкреатит, лечението трябва да се прекрати и да се извърши необходимата терапия.

За предотвратяване на развитието на нефропатия, причинена от пикочна киселина (образувана в резултат на разграждането на голям брой левкоцити), се препоръчва да се предписва алопуринол, да се увеличи приема на течност, която алкализира урината.

В случай на случаен контакт на лекарството с кожата или лигавиците е необходимо да се изплакнат старателно в продължение на 15 минути с вода (лигавици) или вода и сапун (кожа).

Токсичният ефект е по-силно изразен при възрастни, отколкото при деца.

Изисква се отказ от имунизация (ако не е одобрен от лекар в интервала от 3 до 12 месеца след приема на лекарството); други членове на семейството на пациента, живеещи с него, трябва да откажат да се имунизират с оралната полиомиелит (избягвайте контакт с хора, получили полиомиелитната ваксина, носете защитна маска, която покрива носа и устата).

Когато дози над 1000 IU / kg се използват при мишки и плъхове (препоръчителната доза за хора), се наблюдава намаляване на телесното тегло на майчиния организъм и плода, увеличаване на честотата на ембрио / фетална резорбция и нарушен растеж и развитие на плода. Интравенозното приложение на бременни зайци в дози от 50 или 100 IU / kg (25-50% от препоръчителната доза при хора) е придружено от прояви на ембриотоксичност. При мишки интраперитонеалното приложение на доза от 2,5 хиляди IU / kg / ден в продължение на 4 дни доведе до леко увеличение на броя на аденомите на белодробната тъкан..

Взаимодействие

Намалява ефективността на метотрексат и лекарства, действащи върху разделящи се басейни на туморни клетки.

Преднизон, винкристин увеличават токсичността (възможно е хипогликемичният ефект на аспарагиназата да се увеличи, рискът от невропатия и нарушения на еритропоезата се увеличава; токсичният ефект е по-слабо изразен, когато аспарагиназата се прилага след преднизон и винкристин, отколкото когато се използва преди или по време на употребата на тези лекарства).

С едновременното назначаване с урикозурични лекарства рискът от развитие на нефропатия се увеличава.

Нарушава детоксикацията на ксенобиотиците в черния дроб.